Gelijkaardige lotion Essengen 6 plus door apotheker laten maken

[XIX]

Beste,

Ik ben beginnend kalend (wel aan een snel tempo) en tot hiertoe gebruik ik nog niets buiten voedingssupplementen.

Ik heb de keuze gemaakt om binnenkort te starten met een combo van minoxidil en topische finasteride (zoals Essengen 6 plus). De apotheker zal dit bereiden om kosten te besparen. Ik twijfel over de verhouding minoxidil/finasteride...

De apotheker opteerde zelf voor 4% minoxidil, voor 5% minoxidil zou hij cetomacrogol moeten toevoegen (hulpstof) en dan wordt het vettiger.
In Essengen 6 plus wordt 0.05% topische finasteride gebruikt. Maar bijvoorbeeld in de prohairclinic in Heist Op den Berg wordt een lotion gebruikt van 0.25% finasteride.

Nu twijfel ik om met 0.05% te starten om het dan eventueel op te bouwen of meteen 0.25% zodat ik zeker ben dat het aanslaat en de kans minder groot is dat ik nog onnodig haren verlies... Wat zouden jullie doen?

[Roob]

Ik zou gewoon 0,05% aanhouden. In tegenstelling tot minoxidil is bij fina niet de concentratie van belang, maar de hoeveelheid ervan. Bij 0,25% zul je een te kleine hoeveelheid vloeistof hebben om te verdelen over het oppervlak waar je het hebben wilt. En als je meer vloeistof gaat gebruiken, dan breng je een onnodig hoge dosering aan. Het is zeker niet zo dat de werking van finasteride lineair toeneemt naar mate je de dosering verhoogt.

Ik ben overigens wel heel nieuwsgierig naar je ervaringen ermee. Wil je af en toe eens laten weten hoe het gaat? Hoe je huid erop reageert, enz. enz. Waarschijnlijk zullen er toch net even andere oplosmiddelen gebruikt worden dan in Essengen?

Heb je trouwens zelf iets te zeggen over de gewenste dosering? Of is dat aan de arts die je een recept daartoe voorschrijft?

[XIX]

Oorspronkelijk geplaatst door Roob

Ik zou gewoon 0,05% aanhouden. In tegenstelling tot minoxidil is bij fina niet de concentratie van belang, maar de hoeveelheid ervan. Bij 0,25% zul je een te kleine hoeveelheid vloeistof hebben om te verdelen over het oppervlak waar je het hebben wilt. En als je meer vloeistof gaat gebruiken, dan breng je een onnodig hoge dosering aan. Het is zeker niet zo dat de werking van finasteride lineair toeneemt naar mate je de dosering verhoogt.

Ik ben overigens wel heel nieuwsgierig naar je ervaringen ermee. Wil je af en toe eens laten weten hoe het gaat? Hoe je huid erop reageert, enz. enz. Waarschijnlijk zullen er toch net even andere oplosmiddelen gebruikt worden dan in Essengen?

Heb je trouwens zelf iets te zeggen over de gewenste dosering? Of is dat aan de arts die je een recept daartoe voorschrijft?

Dit is het recept:

Finasteride 0,05%, minoxidil 4%, propyleenglycol 10%, isopropanol 60%, aqua purificata ad 100% dt 300 mL S/ 2 x daags 1 mL.

Ik heb dan quasi hetzelfde product als Essengen 6 plus, maar ik bespaar héél wat kosten. Ik hoop wel dat het snel opdroogt en niet echt zichtbaar is.

Voor ik ermee start laat ik bepaalde waarden in mijn broed meten (o.a. DHT) om na aantal maanden terug mijn bloed te laten meten en te vergelijken.

[kendel]

Oorspronkelijk geplaatst door XIX

Dit is het recept:

Finasteride 0,05%, minoxidil 4%, propyleenglycol 10%, isopropanol 60%, aqua purificata ad 100% dt 300 mL S/ 2 x daags 1 mL.

Ik heb dan quasi hetzelfde product als Essengen 6 plus, maar ik bespaar héél wat kosten. Ik hoop wel dat het snel opdroogt en niet echt zichtbaar is.

Voor ik ermee start laat ik bepaalde waarden in mijn broed meten (o.a. DHT) om na aantal maanden terug mijn bloed te laten meten en te vergelijken.

Slimme zet. Ik heb me altijd al afgevraagd waarom iedereen hier zo gek is van die Essengen 6 en webshops enzo zit uit te wisselen.
Terwijl het toch veel simpeler en goedkoper is om het bij de apotheker om de hoek te gaan halen?

Naar concentraties toe. De 0,25% is de meest gebruikte concentratie in wetenschappelijke studies. Bvb:

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26636418/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30206824/

0,10% zie je soms ook eens opduiken, maar 0,05 is wel aan de lage kant. Als je dan toch een lotion op maat laat maken zou ik er ook nog tretinoine hebben ingedaan. Dat versterkt het effect van minoxidil en exfolieert de hoofdhuid ook zodat de topicals beter kunnen indringen.

Verschil tussen 4 en 5% Minoxidil zal je niet merken. Klopt dat 5% op het randje is om goed opgelost te houden, maar een goede apotheker kan dat ook bereiden zonder macrogol.

De opmerking van Roob snap ik niet zo goed:
"In tegenstelling tot minoxidil is bij fina niet de concentratie van belang, maar de hoeveelheid ervan. Bij 0,25% zul je een te kleine hoeveelheid vloeistof hebben om te verdelen over het oppervlak waar je het hebben wilt."

Het volume in zo een pipet is altijd 1ml.
Dus als je 0,25% fina hebt krijg je 2.5 mg op de hoofdhuid versus 0.5 mg.
En de hoeveelheid is wel degelijk belangrijk, want dan krijg je meer actieve stof bij de follikels die daar de enzymatische activiteit van 5α-reductase kan verhinderen.

[Apotheker]

Ben zelf apotheker, dus zou je graag wat tips willen geven over je topic:

- Om te beginnen zou ik aan je apotheker vragen waar hij/zij de formulering vandaan heeft. Is dit een bekende formule waarmee eerder ervaring is gedaan? Ik zie je namelijk iets over cetomacrogol zeggen, maar dat zou mogelijk de consistentie kunnen veranderen - namelijk iets dikker en dan is het nog maar de vraag of de actieve stoffen (MNX en FINA) goed uit het product komen of dat het als een olie op je hoofd blijft hangen. Je zou eventueel ook je hulpstoffen kunnen opzoeken in de Essengen producten. Wat ik weet van Minoxidil oplossingen is dat ze bijna altijd propyleenglycol gebruiken om de MNX goed op te laten lossen. Maar op deze manier krijg je in ieder geval meer vertrouwen in het product en de gebruikte hulpstoffen.

- Overigens wil ik nog wel een belangrijke kanttekening plaatsen bij wat de voorgaande post over de doseringen zegt. 0,25% FINA lijkt me aan de ontzettend hoge kant. Deze 0,25% komt overeen met 2.5 mg in een ml. Als je dus dagelijks tweemaal je lotion zult gebruiken - heb je een dagelijkse inname van 5mg totaal via je hoofdhuid... Zelfs de orale dosering van FINA voor kaalheid is 0,5-1mg. Als je dus via de topicale route meteen op plek van werking komt, zou je met een veel lagere dosering moeten volstaan - (tenminste in theorie - want het was volgens mij nog steeds niet duidelijk of dat het meteen lokaal werkte of dat het net als oraal systemisch werkt nadat het in het bloed wordt opgenomen).

De essengen dosering is in ieder geval 0,05% FINA --> 0,5mg/ml , oftewel 1mg per dag met twee applicaties. Dat is gelijk aan de orale dosering van 1 mg.

Hoop dat je hier wat aan hebt en heel veel succes met je therapie!

[kendel]

Dag Apotheker,

heel goed eens een bijdrage te hebben van een apotheker, waarvoor dank :-)
Maar ben wel niet met alles akkoord . Ik licht even toe.

Je zegt dat 'volgens je gevoel' 0.25% een hoge concentratie is. En het klopt dat je dan per dosis eigenlijk 2.5mg op het hoofd smeert, terwijl een pilletje slechts 1 mg is.
Dat zou kloppen als die 1ml volledig in de hoofdhuid drinkt, maar de realiteit is dat dit echter absoluut niet het geval is. De huid is een fantastisch orgaan, speciaal ontworpen om dingen buiten ons lichaam te houden. Cosmetische bedrijven doen al jaren moeizame research om actieve stoffen zo goed mogelijk binnen te smokkelen. En dat is hier niet anders: van die 1 ml wordt al een deel door de bestaande haren opgeslorpt, verdampt daar en komt nooit onder de hoofdhuid terecht. Maar ook de vloeistof die toch op de hoofdhuid komt dringt nooit 100% door. Het verdampt ook voor een deel en de actieve stof blijft er gewoon 'op' liggen.
Daar waar een oraal pilletje wel degelijk zeer efficiënt in het lichaam komt.

Ik wil mijn bewering graag staven met de farmacokinetische eigenschappen van zowel de topical als het pilletje.
Als je naar de absorptie kijkt in termen van Cmax en de AUC waarde, dan zie je dat de topical tot 15x minder goed geabsorbeerd wordt dan het pilletje!
En DAT is dus de reden waarom het wel degelijk verantwoord is (en zelfs noodzakelijk) om 2.5g per keer op je hoofd te krijgen.

Tot slot: topische finasteride leidt tot tot veel minder DHT reductie in het plasma (zie figuur). Het blijft veel lokaler waardoor het dus een veiligere optie is naar bijwerkingen toe.

Bron:
https://www.researchgate.net/publica...ale_volunteers

Oorspronkelijk geplaatst door Apotheker

Ben zelf apotheker, dus zou je graag wat tips willen geven over je topic:

- Om te beginnen zou ik aan je apotheker vragen waar hij/zij de formulering vandaan heeft. Is dit een bekende formule waarmee eerder ervaring is gedaan? Ik zie je namelijk iets over cetomacrogol zeggen, maar dat zou mogelijk de consistentie kunnen veranderen - namelijk iets dikker en dan is het nog maar de vraag of de actieve stoffen (MNX en FINA) goed uit het product komen of dat het als een olie op je hoofd blijft hangen. Je zou eventueel ook je hulpstoffen kunnen opzoeken in de Essengen producten. Wat ik weet van Minoxidil oplossingen is dat ze bijna altijd propyleenglycol gebruiken om de MNX goed op te laten lossen. Maar op deze manier krijg je in ieder geval meer vertrouwen in het product en de gebruikte hulpstoffen.

- Overigens wil ik nog wel een belangrijke kanttekening plaatsen bij wat de voorgaande post over de doseringen zegt. 0,25% FINA lijkt me aan de ontzettend hoge kant. Deze 0,25% komt overeen met 2.5 mg in een ml. Als je dus dagelijks tweemaal je lotion zult gebruiken - heb je een dagelijkse inname van 5mg totaal via je hoofdhuid... Zelfs de orale dosering van FINA voor kaalheid is 0,5-1mg. Als je dus via de topicale route meteen op plek van werking komt, zou je met een veel lagere dosering moeten volstaan - (tenminste in theorie - want het was volgens mij nog steeds niet duidelijk of dat het meteen lokaal werkte of dat het net als oraal systemisch werkt nadat het in het bloed wordt opgenomen).

De essengen dosering is in ieder geval 0,05% FINA --> 0,5mg/ml , oftewel 1mg per dag met twee applicaties. Dat is gelijk aan de orale dosering van 1 mg.

Hoop dat je hier wat aan hebt en heel veel succes met je therapie!

[Apotheker]

Dag Kendel,

Bedankt voor je reactie. Dit wordt een lange post, maar ik wil je graag mijn mening geven:

''De huid is een fantastisch orgaan, speciaal ontworpen om dingen buiten ons lichaam te houden'
Dit is waar, maar tegelijkertijd is het een vette barriere waarin vette moleculen ontzettend goed in oplossen. Het is maar net wat voor effect je wilt bewerkstelligen. Voor schimmelinfecties aan het oppervlak van de huid- wil je geen penetratie, echter voor systemische werking wil je dat juist wel. Voor een lokale werking wil je juist dat het blijft 'hangen' op de gewenste plek. Hiervoor heb je heel veel hulpstoffen om mee te spelen (o.a. penetratiebevorderaars). Ook in jouw bron wordt een hulpstof gebruikt: This novel formulation contains hydroxypropyl chitosan (HPCH),which acts as a film-forming agent maintaining a balanced amount of finasteride at the surface of the scalp, for enough time to allow the active compound to penetrate through the skin layers.
Dus in theorie als het voor 2,5 mg kan om het volledig te laten penetreren, dan zou het voor 1 mg ook moeten kunnen.

Nu zijn er te veel factoren om te beoordelen of de actieve stof wel of niet snel genoeg was om de huid binnen te dringen voordat er water verdampte, of dat er bijv. nog actieve moleculen opgelost achterbleven in de alcholische oplosmiddelen (propyleenglycol etc.). Dat zijn te veel variabelen om iets zinnigs over te zeggen. Dat is jarenlang experimenteren en dat maakt het dus lastig om doseringen vast te stellen.


''Daar waar een oraal pilletje wel degelijk zeer efficiënt in het lichaam komt.''
Het is maar wat je 'efficient noemt. Oraal is inderdaad de makkelijkste route om dingen tot ons te nemen, maar eenmaal in het bloed weet de finasteride echt niet dat het pas uit de bloedbaan moet bij je hoofdhuid, en niet richting je vet, huid, lever, etc. etc... Zoals ik in mijn vorige post al aangaf - ik weet niet waar die finasteride hoort te werken. Is het een systemisch effect (dus alle plasma DHT verlagen) of is het slechts de lokale DHT-vermindering in je hoofdhuid?

Als het om dit laatste gaat - reactie in je lokale hoofdhuid - dan betekent het dus dat van die 1 mg die je oraal hebt genomen die in heel het bloed circuleert, slechts microgrammen die uiteindelijk daar lokaal aankwamen in je hoofdhuid dus voldoende waren voor het effect.

Dit lang verhaal brengt ons dus uiteindelijk op de hypothese dat als het om lokale werking gaat - we mogelijk met een topische oplossing het voordeel hebben dat we lokaal wat finasteride toedienen, zonder dat het langs alle andere organen zwemt... en dus de beroemde bijwerkingen veroorzaakt zoals bij orale toediening. Precies net zoals we dus hebben gedaan met minoxidil. Oorspronkelijk een orale bloeddrukverlager, maar dat (bloeddruk verlagend )effect omzeilen we door het dus topisch toe te dienen.

Dan komen we dus inderdaad bij de handigheid van farmacokinetische parameters om te beoordelen hoe de actieve moleculen via verschillende toedieningen zich in het lichaam hebben gedragen. Dan komen we dus op die paar onderzoeken die zijn gedaan.


Om te beginnen het onderzoek dat je aanhaalt als bron in je vorige post - ik denk dat je hier de verkeerde conclusies uit trekt:
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25074865/

Allereerst dit onderzoek heeft slechts 7 dagen geduurd met als doel om de veranderingen in hormonen/ absorptie van finasteride te meten. Met dit 7 dagen onderzoek kan je heel weinig concrete informatie halen. De echte klinische vraag zou moeten zijn of na bepaalde periode een oplossing van finasteride even goed(of beter) werkt tegen haaruitval als de orale finasteride (en met hopelijk minder bijwerkingen). Maar dat terzijde, laten we de hormoon veranderingen analyseren in dit onderzoek:

Ze beginnen inderdaad met dezelfde hypothese als hierboven:
'' Topical finasteride formulations, in comparison with the marketed oral tablet, might potentially reduce some of the systemic side effects related to the mechanism of action of finasteride, due to expected preferential inhibition of the 5-α reductase enzyme in the scalp '

Dan het effect op hormonen na herhaaldelijke toediening:
''Notably, after multiple dose treatment, plasma DHT was reduced by 67.95 – 75.19% after administration of finasteride 0.25% topical solution b.i.d., and by 61.87 – 71.97% after administration of the 1 mg tablet o.d.
(Table 3). No significant difference between the two treatments in DHT levels was present at pre-dose, 6 hours and 24 hours after the last multiple dose (p ≥ 0.1092). At 12 and 36 hours post-dose the differences were only marginally significant (p ≤ 0.0434). These results confirm a considerable and similar inhibition of DHT after 1 week treatment with the finasteride 0.25% topical solution b.i.d and the oral 1 mg tablet o.d. ''

Dus met andere woorden - met deze doseringen - is er evenveel PLASMA DHT verandering in je plasma met beide toedieningen binnen 1 week. Jij kijkt in tabel 3 alleen naar een single dose links...
Dus met andere woorden ze hebben even veel systemisch effect... Dan schiet je je hypothetische doel dus voorbij... Je zou jezelf dan zelfs kunnen afvragen waarom je het gemak van een orale 1 mg tablet zou omwisselen met een twee-maal daagse lotion applicatie... Sterker nog ik durf te beweren dat als ze dit onderzoek langer hadden gedaan, met deze doseringen de topikale finasteride meer plasma DHT-verlaging zou veroorzaken dan oraal, omdat het met de topikale applicatie langer duurt voordat je het uiteindelijke effect ziet t.o.v. oraal.


Dit is tevens ook terug te vinden in de discussie/conclusies van de auteurs:
However, safety profiles of the two study products could not be properly investigated because the subjects were treated for only 1 week, as opposed to the long-term treatments (months or years) commonly used in the clinical practice. Topical finasteride applications clearly induced a systemic decrease in DHT at the multiple dose regimen investigated in the present study despite the limited sample size of this exploratory study. Further studies at different dose regimens, e.g., once a day applications and/or lower volumes, will be conducted in order to evaluate whether substantial and selective decreases in scalp DHT, as opposed to plasma DHT, could be obtained at lower doses of this locally acting formulation.

Met andere woorden - de auteurs - hinten er al naar --> in de vervolgstudies zal waarschijnlijk gekeken moeten worden naar minder volume/lagere doseringen, omdat je nu een gelijkwaardig product hebt met deze doseringen. Aan dat gelijkwaardig product heb je niks, want de orale finasteride werkt gewoon en tevens veel makkelijker in gebruikt. Het is vanwege de nadelige effecten dat je een andere oplossing zoekt.

Nog 1 tegenvraag aan jou om aan het denken te laten zetten - hoe kan het dat de auteurs melden dat er bijna geen finasteride in het bloed te meten was, maar dat er toch een gelijkwaardige PLASMA DHT-daling was?

Tenslotte deze laatste conclusie van de auteurs - over een lagere dosering/minder frequent - vormt tevens meteen de brug naar een van de eerdere onderzoeken die je hier had gepost met 0,25%:
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26636418/


Conclusions: [B]The novel finasteride 0.25% solution applied o.d. at the doses of 100 and 200 μL results in an appropriate inhibition of scalp DHT potentially minimizing the untoward sexual side-effects linked to a systemic DHT reduction.[/B]

Het is niet voldoende om te zeggen - oh ze hebben 0,25% gebruikt. Ze hebben 0,25% met een volume van 100 MICROLITER 1 keer per dag --> oftewel een tiende van een ml --> = 0,25 mg per dag.

Dus dan kom ik weer op mijn oude conclusie - als 0,25 mg het doel behaalt van genoeg scalp DHT-vermindering, met minimale serum DHT-aanpassing, dan is 5mg topikaal volledig het doel voorbij geschoten. Zelfs met Essengen met hun dagelijkse totale 1mg - zit je w.s. aan de hoge kant. Vandaar dat er ook genoeg mensen zijn die met 1 keer per dag Essengen aanbrengen (0,5mg) genoeg resultaat behalen.

Ik hoop dat je hier wat aan hebt!